艾瓦那非及其中間體 330784-47-9
產(chǎn)品名稱：艾瓦那非
規(guī)格/牌號：25kg/桶
詳細(xì)說明：艾瓦那非
艾瓦那非英文名：Avanafil
艾瓦那非化學(xué)名：4-[(3-氯-4-甲氧基芐基)氨基]-2-[2-(羥甲基)-1-吡咯烷基]-N-(2-嘧啶基甲基)-5-嘧啶甲磺酰胺
分子式：C₂₃H₂₆ClN₇O₃
分子量：483.95
CAS 號：330784-47-9
結(jié)構(gòu)式：

密度 1.372
性 狀：白色或類白色粉末
熔 點(diǎn)：160-165℃
艾瓦那非（TA 1790）是一種開發(fā)中的磷酸二酯酶5抑制劑，用于治療男性性功能障礙，目前在美國、歐盟和日本已經(jīng)完成Ⅱ期臨床試驗(yàn)，Ⅲ期臨床試驗(yàn)將要啟動。該產(chǎn)品由日本田邊制藥公司和VIVUS公司開發(fā)。除了口服劑型外，VIVUS公司還在開發(fā)Avanafil的尿道給藥劑型，用于對口服劑型無反應(yīng)的患者。Avanafil是一種強(qiáng)效、高度選擇性的磷酸二酯酶5抑制劑，體外實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)比西地那非對磷酸二酯酶5有更強(qiáng)的選擇性。該化合物對其他磷酸二酯酶親合性弱，而且對腺苷受體的效應(yīng)降低，表明avanafil的心血管效應(yīng)應(yīng)該比西地那非弱。臨床前研究證實(shí)avanafil和有機(jī)硝酸類藥物聯(lián)合服用時其對血壓的降低要顯著弱于西地那非和硝酸類藥物同服。而且，avanafil對磷酸二酯酶6的抑制作用很弱，該酶的抑制可能和其他磷酸二酯酶5抑制劑引起的視力障礙有關(guān)。